اهتم الباحثون كثيرا بمركبات 4،2،1-ترايازول لما تملكه هذه المركبات من فعالية بايولوجية مهمة وفوائد صناعية قيمة. ذكر فريق من الباحثين ان الفعالية البايولوجية لحلقة الترايازول تزداد بشكل كبير في حالة احتوائها على مجموعة الثايول، وتنعدم هذه الفعالية عند تحويلها الى مشتق حامض الثايوكلايكونيك⁽¹⁾، كما ان ارتباط مجاميع معوضة كبيرة على حلقة الفنيل المرتبطة بذرة النتروجين الرابعة مثل مجموعة الايثوكسيد والهالوجين يسبب زيادة الفعالية ضد المايكروبات العنقودية⁽²⁾.

في دراسة بايولوجية اجريت للمركب 5،3-ثنائي اسيل-4،2،1-ترايازول بس(4-مثيل ثايوسيميكاربازون) (A28) وجد ان لهذا المركب فعالية في معالجة الالتهابات الفايروسية الحادة وكذلك امتلاكه فعالية ضد البكتريا فضلا عن فعاليته المضادة للاورام السرطانية⁽³⁾.

وقد استخدم بعض الباحثين المركبين (A29) و (A30) في علاج سبعة انواع من السرطان (سرطان الدم، الرئة، القولون، الجلد، المبيض، الكلى وسرطان الجهاز العصبي المركزي CNS) فضلا عن استخدام المركبين كعوامل مضادة للبكتريا والفطريات⁽⁴⁾.

كما قام فريق من الباحثين بتحضير سلسلة من مركبات 5-اريل-3-مركبتو-4،2،1-ترايازول (A31) والتي اظهرت فعالية عالية مضادة للفطريات وخاصة Candida tropicalis و Candida albicans وهي من الفطريات التي تسبب ظهور البثور الجلدية⁽⁵⁾.

كما استخدم معوض 4،2،1-ترايازول كمركب وسطي في تحضير المركب 2،2-ثنائي مثيل-4 S(N,N-ثنائي اثيل ثنائي ثايوكارباميت)-5-(4،2،1-ترايازول-1-يل)-3-بنتانون والذي اظهر فعالية ضد الفطريات وله فعالية اخرى في تنظيم عملية نمو النبات⁽⁶⁾.

كما اظهر كل من المركب 3-[4-مثيل بنزيل سلفونيل]-4،2،1-ترايازول (A33)⁽⁷⁾ والمركب 3-[(معوض فنيل) مثيل ثايو]-4-الكيل-5-(4-امينو فنيل)-4،2،1-ترايازول (A34)⁽⁸⁾ فعالية مضادة لعصيات السل الرئوي فضلا عن ذلك، فقد اظهر المركب (A34) فعالية ضد التشنجات.

وفي دراسة بايولوجية وجد ان للمركب (A35) فعالية تجاه مرض سرطان الثدي، اما المركب (A36) اظهر فعالية ضد المايكروبات والتي تصيب الاعضاء الدقيقة⁽⁹⁾.

-----------------------------------------------------------------------------------------------

1-S.P. Singh and S.K. Shuklas, (1983), “Thiosemicarbazide and triazole derivatives as potential antibacterial and antifungal agents”, Bokin Bobai, 11, 15; Chem. Abstr., (1983), 98, 140403g.

2- A.K. Sen-Gupta and H.K. Misra, (1980), “Antibacterial and antifungal activities of some new thiosemicarbazides and 1,2,4-triazole derivatives”, Bokin Bobai, 8, 107; Chem. Abstr., (1980), 93, 63389z.

3- P. Souza, A.I. Matesanz and T. Varadinova, (2001), “Anti-HSV activity of 1,2,4-triazole incorporating two thiosemicarbazone pharmacophore fragments”, Acknowledgements: Project DM99-0.008, BQU-0.210 (Spain) and L1201 (Bulgaria).

4- B.S. Holla, B. Veerendra, M.K. Shivanande and B. Poojary, (2003), “Synthesis, characterization and anticancer activity studies on some Mannich bases derived from 1,2,4-triazole”, European Med. Chem., 38, 759-767.

5- X. Collin, A. Sauleau and J. Goulon, (2003), “1,2,4-Triazole mercapto and aminonitriles as potent antifungal agents”, Bioorg. Med. Chem. Let., 13, 2601-2605.

6- X. Liang-Zhong, J. Fang-Fang, S. Jian-Gang, S. Ping-Ping and J. Kui, (2004), “Synthesis, structure and biological activity of novel triazole compounds containing N,N-bialkyldithiocarbamate moiety”, Chinese J. Chem., 22, 698-701.

7- V. Klimesova, L. Zahajska, K. Waisser, J. Kaustova and U. Mollmann, (2004), “Synthesis and antimycobacterial activity of 1,2,4-triazole-3-benzyl sulfonyl derivatives”, IL Farmaco., 59,279-288.

8- I. Kucukyuzel, S.G. Kucukyazel, S. Rollas, G. Otuk-Sanis, O. Ozdemir, I. Bayrak, T. Altug and J.P. Stables, (2004), “Synthesis of some 3-(aryl alkylthio)-4-alkyl/aryl-5-(4-aminphenyl)-4H-1,2,4-triazole derivatives and their anticonvulsant activity”, IL Farmaco., 293.

9- N. Demirbas, S.A. Karaoglu, A. Demirbas and K. Sancak, (2004), “Synthesis and antimicrobial activities of some new 1-(5-phenylamino-[1,3,4]-thiadiazole-2-yl) methyl-5-oxo (1,2,4-triazole and 1-(4-phenyl-5-thioxo-[1,2,4]-triazole-3-yl) methyl-5-oxo-[1,2,4]-triazole derivatives”, Europ. J. Med. Chem., 39, 793-804.

مواضيع ذات صلة

ميكانيكية تكوين قواعد شف Schiff Bases Formation Mechanism

بعض خصائص قواعد شف Some properties of Schiff Bases

خصائص قواعد شف الطيفية Spectroscopic Properties of Schiff bases

قواعد شف Schiff Bases

معوض 1-فورميل هيدرازيد

معوضات الهيدرازيد

مركبات الاستر

الترايازول

الفعالية البايولوجية والتطبيقات الاخرى لمركبات-4،3،1-ثايادايازول

الثايادايازول Thiadiazole

الفعالية البايولوجية والتطبيقات الاخرى لمركبات 4،3،1-اوكسادايازول

مركبات الثايازولدين Thiazolidines