يُعد السرطان من أهم الأمراض التي تحظى باهتمام عالمي واسع من حيث البحث والتطوير العلاجي ومن المثير للاهتمام أن الأدوية الكيميائية المعتمدة على البلاتين تُعد من أكثر العلاجات فعالية واستخدامًا في علاج العديد من السرطانات المتقدمة ويُعتبر مركب ثنائي أمين ثنائي كلورو بلاتين (II) المعروف طبيًا باسم سيسبلاتين أول هذه الأدوية استخدامًا ولا يزال من أكثر الأدوية انتشارًا في الأسواق وقد تم اكتشاف هذا المركب منذ عام 1845 بينما تم التعرف على خصائصه المضادة للسرطان بالصدفة عام 1965 ودخل الاستخدام السريري عام 1971 , يُستخدم سيسبلاتين بشكل واسع في علاج سرطانات المبيض والخصية والمثانة والرأس والرقبة وسرطان الرئة صغير الخلايا وقد ساهم بشكل كبير في علاج سرطان الخصية حيث تجاوزت نسبة الشفاء 90% ويعتمد عمله على الارتباط بالحمض النووي داخل الخلية السرطانية مما يؤدي إلى تثبيط عملية تضاعف DNA
يبقى سيسبلاتين مستقرًا في الدم بسبب ارتفاع تركيز أيونات الكلور ولكن عند دخوله إلى الخلية حيث ينخفض تركيز الكلور بشكل كبير يخضع لتفاعلات التحلل المائي ويتحول إلى أشكال نشطة قادرة على الارتباط بالقواعد النيتروجينية في DNA مثل الجوانين والأدينين والسايتوسين والثايمين ويُعد الجوانين الهدف الأكثر تفضيلًا ويؤدي هذا الارتباط إلى تشوه في تركيب الحلزون المزدوج للحمض النووي مما يمنع انقسام الخلايا , يمكن لسيسبلاتين أن يرتبط أيضًا ببروتينات ومركبات أخرى داخل الخلية مما قد يؤدي إلى تعطيل فعاليته كما يُكوّن روابط عرضية بين قواعد DNA خاصة بين جزيئَي جوانين داخل نفس السلسلة مما يسبب انحناء وتشوه في البنية ويمنع عملية النسخ والتكاثر , من أبرز مشكلات سيسبلاتين سميته العالية المرتبطة بالجرعة حيث قد يسبب ألم المفاصل وطنين الأذن وضعفًا عامًا لذلك تم تطوير أدوية بديلة مثل كاربوبلاتين الذي يتميز بانخفاض آثاره الجانبية خاصة على الكلى والجهاز العصبي وكذلك أوكساليبلاتين الذي يعمل في جميع مراحل دورة الخلية ويتميز بتركيب حجمي أكبر يمنع إنزيمات إصلاح DNA من التعرف عليه كما تم تطوير ساترابلاتين الذي يُعطى عن طريق الفم ويتميز بعدم تأثيره على الكلى أو الأعصاب لكنه قد يسبب تثبيط نخاع العظم.
رغم فعالية هذه الأدوية إلا أنها تعاني من مشكلات مثل السمية وضعف الانتقائية وظهور مقاومة لدى الخلايا السرطانية لذلك تستمر الأبحاث لتطوير أدوية أكثر دقة تستهدف الخلايا السرطانية بشكل خاص وتقلل من التأثيرات الجانبيةز